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기술동향

새로운 당뇨병 치료제 후보물질 개발

  • 등록일2007-11-01
  • 조회수10553
  • 분류기술동향 > 종합 > 종합

출처 : sciencetimes

 

 새로운 당뇨병 치료제 후보물질 개발

 

 

기존의 당뇨병치료제 후보물질에 비해 효능이 뛰어나고 부작용을 줄일 수 있는 새로운 당뇨병치료제 후보물질이 개발되어 향후 세계 당뇨병 치료제 시장에의 본격 진출이 기대된다.

 

과학기술부는 “21세기 프론티어 생체기능조절물질개발사업단(단장 유성은) 연구사업으로 한국화학연구원(원장 이재도) 연구팀(주관연구책임자: 안진희)이 영진약품과 2004년부터 협력연구를 수행하여 우수한 항 당뇨효과를 보이는 새로운 당뇨병(제II형) 치료제 후보물질을 개발했다”고 밝혔다.

 

이번에 개발한 새로운 당뇨병치료제 후보물질은 기존 약물에 비해 혈당 저하 효과가 뛰어나고 기존 치료제가 지닌 부작용을 줄일 수 있어 고부가가치 신약창출이 기대되는 기술성과로서 바이오벤처기업 (주)카이노스메드에 계약금 4억 원 등 정액기술료 95억 원과 매출액의 10%내외를 경상기술료로 받는 조건으로 2007년 11월 1일 기술이전 계약을 체결했다.

 

새로운 당뇨병치료제 후보물질은 식후 위장에서 생성되어 인슐린의 분비를 촉진하고 혈당을 떨어뜨리는 역할을 하는 “인크레틴” 효소를 바로 분해하는 “DPP-IV” 효소를 선택적으로 억제하는 저해제로서 “인크레틴” 효소가 장시간 높은 농도로 유지되도록 하는 중요한 기능을 한다.

 

이번에 개발한 DPP-IV 저해제는 선택성이 우수하고 인체 고유의 혈당조절시스템을 강화하여 혈당농도가 높아질 때만 낮추는 작용을 함으로써 저혈당, 위장장애, 체중증가 등 기존 당뇨병 치료제의 부작용을 줄이는 특징이 있다.

 

동 연구팀은 DPP-IV계 당뇨병치료제 개발을 위해 화합물 라이브러리(Chemical library)를 대상으로 초고속·고효율 약효검색(High throughput screening, HTS)을 수행하고 최적화 연구를 통해 여러 당뇨병 모델동물에서 혈당저하효과가 우수한 DPP-IV 저해 당뇨병치료제 후보물질을 개발하고 4건의 국내특허출원을 마쳤고 현재 1건의 PCT 출원을 진행 중이다.

 

이번에 개발에 성공한 당뇨병 치료제 후보물질은 (주)카이노스메드가 한국화학연구원으로부터 기술이전을 받아 전임상, 임상시험을 진행 할 예정이며 시판 시 매년 환자 수가 급증하고 있는 만성질환인 당뇨병치료에 크게 기여할 것으로 보이며, 2012년 350억 달러 규모로 성장 할 것으로 예상되는 세계 당뇨병 치료제 시장에도 본격적으로 진출 할 수 있을 것으로 보인다.

 

생체기능조질물질개발사업단 유성은 단장은 “이번에 개발한 당뇨병 치료제는 화학연과 영진약품의 협력연구 성과를 임상시험에 소요되는 막대한 자금조달이 가능한 신약개발 전문 기술사업화 기업에 기술 이전하여 취약한 국내 신약개발역량을 강화하는 성공적인 신약개발 협력모델이 될 것이라고 말하고 향후 사업단의 핵심기반기술 체계를 지속적으로 보강해 이를 이용한 성인형 질환 치료제 분야에서 새로운 연구결과가 계속 이어질 것으로 기대하고 있다.”고 말했다.

 

당뇨병치료제 후보물질(KR66223)의 효과

 

▶ KR66223(한국화학연구원이 개발한 당뇨병치료 후보물질 명칭)의 생체외 실험결과 활성이 매우 우수하여 현재 상품화된 Januvia (MK-0431)보다 시험관 시험에서 20배 이상 우수한 약효를 보여주고 있다.

▶ DPP-IV 저해제 연구에서 가장 issue가 되고 있는 DPP-IV 유사 효소에 대한 선택성 실험에서 KR66223은 유사효소에 대해서 매우 좋은 선택성을 보여 주었다. DPP-2, 8, 9에 대해서 최소한 10000배 이상의 선택성을 보여주었고 그외 다른 유사효소(APN, POP, Trypsin, Elastase)는 저해하지 않음을 확인하였다.

▶ 당뇨 쥐 (db/db mouse model, ob/ob mouse model등) 모델을 이용하여 화합물을 경구로 투여후에 혈액 중에 DPP-IV의 활성정도와 혈당 저하 효과를 측정한 결과 KR66223-ester는 우수한 혈당 저해 효과를 보임을 확인하였다.
※ Mechanism of Action (DPP-4 & GLP-1)
GLP-1 는 식후 장에서 분비되는 몸에 매우 이로운 호르몬
1) 인슐린 분비촉진, 2) 포만감유지, 3) 공복감지연,
4) 베타 세포 재생, 5) 글루카곤 분비 저해

 


⇒ 하지만 이는 DPP-IV에 의해 분해됨 ⇒ DPP-IV 저해제의 필요
 
 

...................(계속)

 

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